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生产地址:山东省菏泽市高新技术开发区药谷内 
 网   址:http://jnsychemical.com

产品展示
【利奈唑烷调研报告】
利奈唑烷及制剂技术转让项目简介
【名     称】通用名:利奈唑烷   英文名:linezolid
【推荐开发剂型】 原料+注射剂+片剂
【注册分类】化药3+6类
【规    格】利萘唑烷注射液:200mg/100ml;400mg/200ml600mg
/300ml。    利萘唑烷片:400mg/片;600mg/片。
【专利与行政保护情况】经查询,本品不存在专利及行政保护方面的
申报限制。
【适 应 症】主要用有于治疗万古酶素耐药肠球菌感染、肺炎及并发的皮肤软组织感染。
【申报情况】目前国内还没有生产厂家,以及申报厂家。
【用法用量】成人600毫克,12h,静注后的参数为:t1/2为4.80小时,达峰时间0.51h,
【选题背景】
    革兰阳性球菌是临床常见致病菌,且耐药性上升迅速,甲氧西林耐药葡萄球菌、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌所占比例日益上升,糖肽类中度敏感葡萄球菌也已出现。据%""* 年美国医院感染监测系统资料,医院内万古霉素耐药肠球菌分离比例- +’.[%],重症监护病房(/01)中甲西林耐药葡萄球菌超过2’.。而对糖肽类抗生素耐药的肠球菌属,尤其是屎肠球菌,可对临床应用抗菌药均出现耐药,感染性疾病的治疗面临严峻的挑战。近年来,人们开发了数个新的抗菌药,用于耐药革兰阳性菌的治疗。利奈唑烷(345678349)为一类新型抗菌药恶唑烷酮类(8:;7834945856<)的第一个用于临床的品种,对各类耐药革兰阳性球菌均具抗菌活性。
【药代动力学】
    本品口服给药吸收迅速而完全,达峰时间(Tmax)为1~2h,生物利用度约100%。峰浓度(Cmax)约为  12mg/L和18mg/L(口服375mg和625mg),口服或静脉给药的稳态Cmax。相似,故无需调整药量。本品血浆蛋白结合率约为31%,分布容积为40~50 L其代谢主要通过吗啉环的氧化,生成无活性的氨基乙氧乙酸(代谢物A)和羟乙甘氨酸(代谢物B)。细胞色素P450不参与本品代谢。本品为双通道排泄,即肾与非肾途径,尿中原形药占30%。代谢物B约40%,代谢物A约占10%;粪便里无原形药代谢物约占6%,代谢物A约占3%。其口服消除t1/2为5.5h,静脉给药为4.5h。
【药 效 学】
    利奈唑烷为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑烷不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明,通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。
利奈唑烷对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。 有关利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382 株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌(Streptococcuspyogenes,一种A组茁溶血性链球菌)、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性,MIC50范围为0.5~4毫克/升;对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性,MIC50为4~16毫克/升。
【药理毒理】
    本品为第一个应用于临床的新型嗯唑烷酮类抗菌药,通过与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合,抑制mRNA 核糖体链接,阻止70S初始复合物的形成,从而抑制细菌蛋白质成,发挥杀菌作用。本品对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感,由于本品的特殊结构,因此与其他抗菌药无交叉耐药性。特别对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等有良好的抗菌作用,为治疗耐万古霉素肠球菌感染的唯一药物。
【市场前景】
利奈唑烷由美国辉瑞公司研发成功,商品名为“斯沃”,是第一只应用于临床的新型0恶唑烷酮类抗菌药,2000年4月首先获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性球菌引起的感染,该品在体内、外对可能引起社区和院内感染的各类革兰阳性球菌均具高度抗菌活性。2006年利奈唑烷的世界市场销售额高达7.82亿美元,在全球畅销处方药排名第151位;2007年其世界市场销售额高达9.44亿美元,比上年增长了21%;2008年上半年为5.51亿美元,比上年同期增长了20%。最近关于利奈唑烷的安全性问题引起世界各国的广泛关注。欧洲药品管理局(EMEA)已经批准了利奈唑烷药品信息摘要(SPC)的修订信息。美国FDA也发布了关于利奈唑烷的安全性警告。2007年9月,利奈唑烷在我国北京、上海和广州三地同时上市。据2007年第四季度在16城市医院数据显示,该药在15个城市有用药统计,北京、杭州、上海仍为主要用药城市。
【研究进展】本项目现已完成中试工艺的放大生产。
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