一、 基本信息
1、项目名称：卡芦莫南钠及冻干粉针
英文名：carumonam sodium
CAS：86832-68-0
分子式：C12H12N6Na2O10S2
分子量：510.37
2、剂 型：注射剂
3、注册分类：化药3+63
4、规 格： 0.5g、1g
5、性 状：淡黄色粉末。易溶于碳酸氢钠水溶液；不溶于水、乙醇和乙醚。 mp207℃。
6、适 应 症：用于治疗敏感菌等引起的败血症、腹膜炎、胆道感染、术后感染、泌尿道感染、呼吸道感染等。
7、用法用量：1.静脉注射：成人每天1g～2g，分2次用药，严重者可增至每天4g。2.静脉滴注：每次用量为0.5g～2g，加入5%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液中，静脉滴注30min至2h。3.肌肉注射：成人常用量为每天1g～2g，分2次肌肉注射。
8、原研情况：1988年在日本首次上市，由日本武田药品工业株式会社开发。
9、获批情况：目前国内无厂家获批，也没有进口。
10、专利及行保：无
二、产品特点
1、药理毒理
卡芦莫南为全合成的单环内酰胺抗生素，其对细菌的青霉素结合蛋白3（PBP3）具有良好的亲和力，通过与 PBP3结合抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。卡芦莫南对需氧革兰氏阴性细菌具有强大的特殊抗菌活性，与其他β-内酰胺抗生素不同，本品不会诱导β-内酰胺酶活性，绝大多数G+和G-细菌产生的β-内酰胺酶对卡芦莫南没有水解作用，因此本品对产酶的病原菌具有同样的抗菌活性。
本品的抗菌活性与另一个已上市的单环内酰胺抗生素－氨曲南的抗菌特点相似。体外以及临床研究显示对以下细菌具有良好的抗菌作用：枸橼酸菌属（包括弗氏枸橼酸菌）、肠杆菌属（包括阴沟肠杆菌）、埃希氏菌属、嗜血流感杆菌（包括氨苄西林耐药菌和其他产青霉素酶的菌株）、催产克雷伯氏杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌（耐或不耐头孢唑林）、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌（包括耐受和不耐受磺苄西林菌株）、沙雷菌属（包括粘质沙雷菌）。
体外研究显示，本品对部分革兰氏阳性菌和厌氧的革兰氏阴性菌也有一定的抗菌活性。本品对金黄色葡萄球菌没有抗菌活性。
本品静脉注射05～2g，血药峰浓度出现于静脉注射结束时，Cmax分别为35.5、77.7和150.0μg/ml，AUC分别为56.9、113.4和230.4μg/h/ml，药物半衰期不受给药剂量影响，分别为1.76、1.77和1.93h，表观分布容积分别为17.0、16.7和17.0L。24小时内药物累计经尿液的分泌量分别占给药剂量的78.0％、85.2％和84.7％。本品的血浆蛋白结合率较低，约为15％。
体内分布较广，在脓疤液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。
本品临床上用于敏感菌所致的尿路感染、下呼吸道感染、脓毒血症、皮肤感染、腹腔内感染以及妇科感染（包括子宫内膜炎、盆腔炎等）。本品可用于儿童、新生儿感染和围产期感染等。本品与氨基糖甙类抗生素合用有协同抗菌作用。
2、药代动力学
肌注后可分布于多种组织和体液中，大部分以原形经肾排出。T1/2为2.2h，
肾功能衰竭时可延长至4.2h。
三、研发进度 已完成申报前研究工作，待报临床 |
