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 网   址:http://jnsychemical.com

产品展示
【普瑞巴林】
一、       基本信息
1、项目名称:普瑞巴林及胶囊
化学名:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸
 
英文名:Pregabalin
 
CAS:148553-50-8  
 
分子式:C8H17NO2
 
分子量:159.23
 
结构式:
 
2、剂    型:胶囊
3、注册分类:化药3+6
4、规    格:25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、300mg
5、性    状:原料药为白色结晶性粉末。
6、适 应 症:a、广泛性焦虑障碍吧b、 糖尿病性外周神经病 c、疱疹后神经
痛 d、纤维肌痛综合征 e、癫痫的辅助治疗
7、用法用量:本品可与食物同时服用,也可单独服用。
本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,
每日3次。
起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1
周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏
排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率
≥60毫升/分的患者。
服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本
品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超
过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。
如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。
8、原研情况:美国辉瑞研发于2004年由FDA批准,商品名:乐瑞卡
9、获批情况:目前国内无厂家获批,有4家于2006开始申报,制剂有进口。
10专利及行保:
二、产品特点
1、药理毒理
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
2、药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。
    吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24-48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。
    分布:临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。
    代谢:普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。
    排泄:普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。
    对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。
线性/非线性:在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(<20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。
3、产品优势
快速、持久、强效缓解带状疱疹后神经痛;显著改善带状疱疹后神经痛患者睡眠障碍和疼痛总体印象;严重不良反应罕见,暂未发现药物药代动力学相互作用服药方便,利于调整;吸收与剂量呈线性相关,且呈剂量依赖型
4、作用特点
乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)可抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ亚基,减少钙离子内流,随之减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放,从而有效控制神经病理性疼痛,并具有抗焦虑、抗惊厥的作用。
  −   2010年英国NICE指南推荐乐瑞卡为唯一同时具有中枢、外周神经病理性疼痛适应症的药物
  −   2007年国际疼痛学会(IASP)专家共识推荐乐瑞卡为治疗带状疱疹后神经痛一线用药物
  −   2006年欧洲神经病学学会联盟(EFNS)指南推荐乐瑞卡为痛性多发性神经病、带状疱疹后神经痛、中枢性疼痛的一线用药  
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